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아이큐어비앤피, 경구 메트로노믹 항암제 효능…SCI 국제 학술지 등재

기사입력 : 2020년03월18일 09:24

최종수정 : 2020년03월18일 09:24

[서울=뉴스핌] 김유림 기자 = 아이큐어비앤피는 대장암 및 전이성 위암 치료제의 주사제 옥살리플라틴을 경구제형으로 개발해 SCI급 국제학술지인 'Journal of Controlled Release'에 게재됐다고 18일 밝혔다.

옥살리플라틴은 블록버스터 항암치료제로 국내 항암제 매출 현황에서 4위의 약물이지만, 약물의 특성상 경구 투여가 불가, 현재까지 주사제로만 투여되고 있다.

이에 따라 환자는 높은 용량의 약물을 한꺼번에 투여 받아야 하는데 이 과정에서 전신 독성이 유발되며 2주에 한번 휴약기를 가져야만 한다.

[로고=아이큐어]

또 휴약기 동안 면역 독성, 암의 재발, 약물 내성 획득, 전이와 같은 심각한 부작용이 유발될 가능성이 높아질 수 있어 이는 현 항암 주사제 투여 방식의 큰 단점으로 꼽히고 있다.

이번 논문에 발표된 아이큐어비앤피의 경구 옥살리플라틴의 경우 독자적으로 개발한 바이오 인핸서(IBE-CK)를 옥살리플라틴과 나노컴플렉스 형태로 결합시킨 뒤 나노에멀젼 제제로 포뮬레이션한 형태로 비임상 모델을 통해 옥살리플라틴의 생체이용률이 증가됨(기존 옥살리플라틴 대비 173% 증가)을 보였다.

연구진은 또한 경구흡수 메커니즘 연구를 통해 이러한 생체이용률의 증가가 바이오인핸서와 장관막에 발현된 담즙산수송체(ASBT)와의 상호작용에 의한 세포내부화가 주요 기전임을 밝혀냈다.

경구 옥살리플라틴 제제의 경우 저용량으로 자주 투여하는 메트로노믹(metronomic)투여가 가능하기에 약물에 의한 독성을 감소시킬 수 있으며 휴약기를 가질 필요가 없다.

연구진은 항암 효과에 있어서도 기존 옥살리플라틴 주사제 투여 용법과 비교해 종양 성장 억제 정도가 약 15% 정도 증가함을 발견했다. 뿐만 아니라 약물 투여 후 면역 지표를 비교한 결과에서 경구 투여의 경우 항암 효과에 필수적이라고 알려진 T 세포, 수지상 세포, M1 대식 세포 등의 수가 대조군 대비 50~80% 가량 현격히 증가했다.

경구 옥살리플라틴제제을 면역관문억제제인 PD-1 항체와 병용 투여한 경우 주사제 대비 종양 성장 억제 정도가 약 30% 까지 늘었며, 암면역 활성화 지표 또한 가장 크게 증가했다. 이러한 결과는 경구 옥살리플라틴 제제의 단독 사용뿐만 아니라 현재 급격한 성장을 이루고 있는 면역 치료법과 병용 투여할 수 있는 근거가 될 수 있어 주요한 성과 중 하나로 꼽힌다.

아이큐어비앤피의 경구제형을 통한 메트로노믹 항암요법 연구는 지난해 6월부터 중소기업벤처부와 산업통상자원부에서 주관하는 3가지 국가과제에 선발돼 연구를 진행 중이다. 이번 SCI논문 이외에, 아이큐어비앤피의 블록버스터 항암제의 경구제형 변경을 통한 저용량 메트로노믹 항암요법에 대해 암 폐치료제의 주사제 요법으로 사용 중인 페메트렉시드에 대해서도 SCI급 국제학술지인 'Pharmaceutics'과 'International Journal of Nanomedicine'에 2건의 논문을 발표한 적이 있다.

경구 옥살리플라틴 제제의 등록 특허는 2017년 11월 PCT 국제 출원을 시작으로 지난해 12월에 미국, 유럽, 중국, 일본 등 글로벌 4개국 진입이 완료된 상황이며 2037년까지 권리를 보장받을 수 있다.

옥살리플라틴의 경우 비임상시험이 올해 5월 완료되며, 올해 말 임상시험 진입을 목표로 최종적으로 글로벌해외시장에 진출할 계획이다. 더불어 다양한 국제학술대회 발표를 통한 학제적 교류와 적극적인 홍보 또한 계획 중이다.

아이큐어비앤피 관계자는 "최근 코로나 바이러스로 취소되었던 국제 암 학회, AACR 2020 학회가 재개되는 일정 추이를 보면서 2020년도에 예정된 다른 암 학회들(9월 ESMO 2020, 11월 SITC)에 참가 및 발표할 예정이다"며 "지속적인 SCI 논문 발표를 통해 글로벌 상업화를 진행할 예정이다"고 말했다.

 

urim@newspim.com

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