[뉴스핌=김양섭 기자] BT-IT 융복합 신약개발 전문기업인 이큐스앤자루가 아미노산 치환법이 적용된 차세대 G-CSF 바이오베터의 특허를 출원했다고 24일 밝혔다. 이번 특허출원은 이큐스앤자루가 지난 3년간의 연구역량을 집중하고, 기반기술을 집대성해 개발한 ‘PharosDDS’ 바이오베터 예측시스템이 도출해 낸 첫번째 물질이 결과물로 나타난 것이다. ‘PharosDDS’는 후보물질의 단백질 내부에 불안정한 부위를 정확히 예측하고, 안정화할 수 있도록 아미노산을 효율적으로 치환하는 것으로써, 기존 방식에 비해 시간과 비용이 절대적으로 절감되는 신약개발 예측시스템이다.
회사측은 "이번 특허에서는 ‘PharosDDS’의 원천기술이 적용된 차세대 G-CSF물질(EQS-0530)이 동물실험에서 2세대 치료제인 페길화 G-CSF(뉴라스타)와 비교해 약효는 더 뛰어나고 지속시간은 동등한 효과가 도출됐다"고 설명했다.
이큐스앤자루의 차세대 G-CSF 후보물질(EQS-0530)은 백혈구 생성을 촉진하는 호중구감소증 치료제의 일종으로 항암 화학요법 환자와 골수이식 환자의 감염 예방에 사용된다. 호중구감소증 치료제는 1세대 약물인 뉴포젠과 2세대 약물인 뉴라스타(Neulasta)로 구분되며 2013년에 각각 약 1조 3천억원과 약 4조 2천억원 의 매출을 올린 블록버스터 약물이다.
EQS-0530은 1세대 약물의 단점인 ‘짧은 반감기’와 2세대 약물의 단점인 ‘약효 감소’를 개선한 후보물질로 1세대 약물과 2세대 약물의 장점을 동시에 갖춘 것이 가장 큰 특징이다.
회사 관계자는 “당사의 G-CSF 후보물질 EQS-0530은 기존의 단순 치환법과 비교해 자체신약개발 플랫폼 ‘PharosDDS’ 시스템을 이용해 절대적인 시간과 비용을 개선한 획기적인 방식으로 개발됐다"면서 "이 결과는 신약 후보물질의 가치 이외에도 신약개발 플랫폼의 성공이라는 점에서 향후 다양한 바이오베터 개발에 유용한 툴로서 활용될 것”이라고 전했다. 그는 이어 "EQS-0530이 동물실험에서 2세대 경쟁 약물과 비교해, 그 유효성이 확인된 만큼 향후 차세대 신약으로 성장할 가능성이 큰 것으로 기대하고 있다"고 덧붙였다.
이큐스앤자루는 최근 혁신적인 바이오베터 신약플랫폼인 BOB(Better-Of-Better)시스템을 개발하고, 이 시스템이 단백질 후보물질에 대한 동물실험에서 뛰어난 효과가 나타나는 것을 확인했다고 강조했다.
BOB시스템은 이큐스앤자루가 개발한 두 가지 시스템 즉, ‘PharosDDS’ 시스템과 ‘링크트랜스(LnTrans)’시스템이 결합된 콤비네이션 하이브리드 방식의 차세대 신약플랫폼이다.
(BOB시스템= ‘PharosDDS’시스템+ ‘링크트랜스(LnTrans)’시스템)
특히 ‘링크트랜스(LnTrans)’시스템은 자체 개발된 펩타이드 링커(Linker)를 캐리어(Carrier) 단백질에 부착하는 시스템으로 후보 물질의 생체 반감기와 약물 활성 효과를 증가시키는 특장점이 있다.
BOB시스템은 ‘PharosDDS’시스템을 통해 후보물질의 단백질 구조를 안정화시키고, 여기에 ‘링크트랜스(LnTrans)’시스템이 링커(Linker)를 통해 캐리어(Carrier) 단백질과 결합해 구축된다. BOB시스템으로 완성된 후보 물질은 상호작용을 통해 기존의 바이오베터 기술보다 안정성 및 생산 효율성이 획기적으로 개선되는 것을 확인했다. 향후 이큐스앤자루는 BOB시스템을 활용해 성장인자, 혈액제제 등 다양한 바이오베터 신약개발을 추진할 계획이다.
이큐스앤자루는 2005년부터 신약 개발에 필요한 분자 모델링 기술을 집약한 국내 최초의 IT기반 신약개발 솔루션인 '파로스드림스(PharosDre@ms)'를 자체 개발했고, 이 솔루션과 분자 모델링 노하우를 기반으로 지난 10년간 가상 탐색 시스템을 구축하고 활용하여 당뇨병 치료제, C형 간염 치료제, 조류 독감 치료제 등 다양한 분야에서 약 30여 건의 정부 연구과제와 50여 건의 회사 연구과제를 수행했다.
그리고 이 과정에서 20여 건의 특허를 등록했으며 특히 2012년에는 중소기업청 주관, ‘중소기업 융복합기술 개발사업'에 선정되어 '체내 지속형 의약품 개발 스마트 단백질 설계 시스템' 과제를 수행하며 단백질 신약 플랫폼을 개발하는 등 IT기반의 차세대 신약개발 플랫폼의 연구를 진행하고 있다.
[뉴스핌 Newspim] 김양섭 기자 (ssup825@naver.com)
